Диазепам

Диазепам относится к группе бензодиазепинов. Этот транквилизатор назначают при неврозах, бессоннице, панических атаках, повышенной тревожности и треморе конечностей. При длительном употреблении в больших дозировках препарат вызывает зависимость, поэтому его продают только по рецепту врача.

Диазепам: описание и эффект

Русское название: Диазепам

Латинское/английское название: Diazepam

Химическое название: 7-chloro-1,3-dihydro-1-methyl-5-phenyl-2H-1,4-benzodiazepin-2-one

Фармакологическая группа вещества Диазепам:

• Препараты, воздействующие на центральную нервную систему.

• Анксиолитики.

• Седативные средства.

Код CAS: 439-14-5

Фармакологическое действие

Диазепам обладает седативным, противосудорожным и мышечно-расслабляющим действием.

Увеличивает активность гамма-аминомаслянковой кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе, что приводит к снижению возбудимости и тревоги, расслаблению мышц и седативному эффекту.

Также диазепам используют в качестве противосудорожного средства при эпилептических приступах.

Характеристика

Является одним из наиболее широко используемых препаратов из группы бензодиазепинов.

Обладает высокой активностью и быстрым началом действия.

Доступен в различных формах: таблетки, раствор для инъекций, сироп и прямой ректальный гель.

Обладает длительным полувыведением, что позволяет сохранять его эффект в течение долгого времени.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость или аллергические реакции на диазепам или другие бензодиазепины.

• Гипоксия.

• Резкое снижение давления.

• Функциональная недостаточность печени и почек.

• Миастения (хроническое мышечное заболевание).

• Глаукома с угловым закрытием (повышенное внутриглазное давление).

• Острая интоксикация алкоголем, наркотиками или снотворными препаратами.

• Беременность и лактация (в некоторых случаях).

Обратите внимание, что перед использованием диазепама необходимо проконсультироваться с врачом, так как он назначается только по рецепту и требует осторожного применения в соответствии с инструкцией. 

Действие диазепама на организм человека

Диазепам оказывает комплексное воздействие на центральную нервную систему (ЦНС). Стимулирует активность гамма-аминомаслянковой кислоты (ГАМК), которая является ингибиторным нейромедиатором в ЦНС. Приводит к снижению возбудимости нервных клеток и обладает следующими эффектами:

• уменьшение тревоги и беспокойства;

• снижение психомоторной активности;

• расслабление мышц;

• устранение чрезмерного возбуждения;

• стабилизация вегетативной нервной системы;

• снижение частоты и тяжести эпилептических приступов.

При пероральном приеме препарат начинает действовать через 30-40 минут. Если средство вводится с помощью внутримышечных уколов, начинает действовать быстрее. Практически мгновенный эффект от диазепама дают внутривенные инъекции, которые используются для купирования острых состояний.

При использовании свечей медикамент всасывается в слизистую прямой кишки и попадает в кровь, минуя печень. Поэтому эффект от подобного способа приема медикамента выше, чем при употреблении средства в таблетках.

Побочные действия диазепама:

• сонливость и утомляемость;

• заторможенность, снижение концентрации внимания и памяти;

• головокружение и нарушение координации движений;

• сухость во рту;

• тошнота, рвота;

• снижение кровяного давления;

• редко возможны аллергические реакции, включая кожную сыпь и зуд;

• проблемы с потенцией у мужчин (при отмене медикамента);

• спазм бронхов;

• возможно развитие психической зависимости при продолжительном и неправильном использовании.

Диазепам не рекомендуется применять в первом триместре беременности, так как он оказывает тератогенное воздействие на плод (нарушает развитие эмбриона). В последующих триместрах прием медикамента возможен только по медицинским показаниям и под наблюдением врача. Диазепам и его активные метаболиты могут выделяться в грудное молоко, поэтому стоит избегать его применения при кормлении грудью.

Диазепам и зависимость

Диазепам, как лекарственное средство из группы бензодиазепинов, вызывает психическую и физическую зависимость (аддикцию) при неправильном или продолжительном использовании. 

Специалисты выделяют несколько механизмов развития патологической тяги к медикаменту:

• Самолечение. Знакомый или родственник посоветовал препарат «от нервов», который хорошо успокаивает. Человек принимает пилюли, пока не закончится пузырек. Если состояние действительно улучшается, пациент старается получить новую дозу медикамента. Больной даже не догадывается, что у него развивается устойчивая аддикция.

• Желание поскорее восстановиться. После одной таблетки нервозность пропала, и бессонница не мучила, значит, надо принять две, чтобы стало еще лучше. Именно так рассуждают многие пациенты. Однако, повышение терапевтической дозировки приводит к развитию толерантности и для получения первоначального эффекта необходимо каждый раз повышать дозу.

• Страх, что после завершения курса состояние вновь ухудшится.

• Желание ощутить наркотическое опьянение. Сначала больной принимает таблетки в рекреационных целях один раз, например, в компании друзей. Но спустя несколько таких «экспериментов» переходит на регулярное употребление.

• Усиление действия иных ПАВ или алкоголя. В такой ситуации препарат играет роль катализатора, усиливающего эффект других веществ.

Зависимость от диазепама делится на 2 основных типа:

• Психическая. Характеризуется непреодолимым влечением к препарату. Пациенты принимают лекарство для снятия тревоги, улучшения настроения или избегания негативных эмоций.

• Физическая. При длительном применении вещества организм становится толерантным к его действию, и для достижения желаемого эффекта от диазепама требуется все большая доза. При отмене медикамента или снижении дозировки у пациента развивается сильный абстинентный синдром (ломка). Абстиненция сопровождается следующими признаками: судороги, раздражительность, тахикардия, непереносимость яркого света и громких звуков, ночные кошмары.

Наркологи выделяют несколько специфических проявлений аддикции, которые помогут выявить проблему у близкого человека:

• употребление вещества выходит из-под контроля врача и определяется больным;

• пациент старается достать препарат нелегальным способом, без рецепта;

• увеличение дозировки из-за развития толерантности;

• снижение работоспособности, социальной активности.

Вероятность формирования аддикции возрастает, если человек страдает от алкоголизма, депрессии, тревожности или имеет сильную фобию. Наркозависимые чаще всего употребляют медикамент для усиления эффекта от других ПАВ. 

Как проявляется зависимость от диазепама:

• усиленное потоотделение;

• мигрени;

• затуманенность сознания;

• заторможенность реакции;

• потеря аппетита;

• ухудшение памяти;

• сбой режима сон/бодрствование с частыми ночными пробуждениями;

• реже у пациента наблюдаются видения, агрессия, бред и иные психотические нарушения.

Стадии зависимости:

• Начальная. Пациент начинает использовать диазепам для снятия тревоги или улучшения настроения. Дозы могут быть низкими, и использование препарата зачастую несистематическое.

• Умеренная. Зависимость углубляется, пациенту требуются более высокие дозы для достижения желаемого эффекта. Он пытается скрыть факт злоупотребления лекарством, но симптоматика болезни становится ярко выраженной и заметной окружающим.

• Тяжелая. Аддикция становится сильной, больной не может нормально жить/работать/учиться без диазепама. Возникают серьезные побочные эффекты и проблемы со здоровьем.

Последствия приема диазепама

Прием лекарства в повышенной дозировке и без ознакомления с противопоказаниями имеет серьезные последствия для организма. Какой вред диазепам наносит организму при бесконтрольном употреблении:

• Сонливость и утомляемость. Повышенная дозировка препарата вызывает чрезмерное седативное действие, которое приводит к постоянной сонливости и значительной потере энергии.

• Высокие дозы диазепама вызывают заторможенность, медленные рефлексы и нарушение координации движений. Это влияет на способность водить автомобиль и выполнять другие задачи, требующие внимания и концентрации.

• Расстройства памяти и нарушения когнитивных функций. Люди, принимающие препарат в повышенной дозировке, испытывают затруднения с запоминанием новой информации, формированием связей и концентрацией внимания.

• Длительное и неконтролируемое употребление диазепама вызывает изменения в химическом балансе мозга, приводит к ухудшению настроения и депрессии.

Также при бесконтрольном приеме вещества больные сталкиваются с такими проблемами, как задержка мочи, ухудшение зрения и слуха, упадок сил, неврологические отклонения. Постоянное увеличение дозы повышает вероятность интоксикации.

Основные симптомы передозировки диазепамом:

• заторможенность реакций;

• тремор конечностей;

• мышечная слабость;

• отсутствие рефлексов;

• аритмия;

• снижение или усиление перистальтики.

Отравление диазепамом требует экстренной медицинской помощи. Поэтому при подозрении на передозировку необходимо срочно вызвать бригаду скорой помощи!

Совместимость с алкоголем

Совместимость диазепама и алкоголя исключена, так как употребление подобного «коктейля» наносит серьезный урон здоровью пациента:

• Оба вещества являются центральными депрессантами нервной системы. При одновременном приеме они усиливают свои седативные эффекты, вызывая значительное снижение активности ЦНС. Это приводит к сильной сонливости, заторможенности, потере координации и плохой реакции на внешние стимулы.

• Повышенный риск побочных эффектов: головокружение, снижение артериального давления, мышечная слабость и нарушение памяти.

• Ухудшение когнитивных функций (концентрации, памяти), что очень опасно во время выполнения задач, требующих ясного мышления и реакции.

• Комбинированное употребление диазепама и алкоголя увеличивает риск передозировки. Оба вещества депрессивно влияют на дыхательный центр в мозге, их совместное действие вызывает серьезные проблемы с дыханием, вплоть до полной его остановки.

Сколько диазепам держится в организме

Диазепам, как и другие бензодиазепины, имеет различные фармакокинетические характеристики, определяющие, как долго он остается в организме:

• Абсорбция. После приема медикамент быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Пик концентрации диазепама в крови обычно достигается через 1-2 часа после употребления препарата.

• Распределение. Диазепам широко распределяется в тканях организма, включая головной мозг. Это объясняет его центральное действие. Медикамент отличается большим объемом распределения, то есть он способен быстро пересекать гематоэнцефалический барьер и накапливаться в центральной нервной системе.

• Метаболизм. В основном вещество метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Один из основных метаболитов диазепама — дезметилдиазепам — также обладает седативным и анксиолитическим эффектом. 

• Время полувыведения диазепама и его активных метаболитов отличается у разных людей и зависит от многих факторов, включая возраст, состояние печени, употребление других лекарственных препаратов и индивидуальные особенности организма. В среднем диазепам в организме держится около 20-50 часов, его активный метаболит — около 30-100 часов.

Продукты распада диазепама выводятся в основном с мочой (примерно 70%), некоторая часть остается в жировой и иных тканях, меньше 2% выходит в неизменном виде. Поскольку лекарство быстро вызывает зависимость в терапевтических целях его рекомендуется принимать коротким курсом и в малой дозировке.

Диагностика зависимости

Для постановки диагноза специалисты (наркологи, психиатры) проводят тщательный сбор анамнеза, расспрашивая пациента об истории употребления диазепама, мотивах, дозировках, попытках прекращения, влиянии на различные сферы жизни. Важную информацию могут предоставить родственники и близкие зависимого.

Физикальное и неврологическое обследование помогает обнаружить соматические и неврологические симптомы болезни и последствия хронической интоксикации бензодиазепинами (нарушения координации, тремор, нистагм, снижение рефлексов).

Лабораторная диагностика (анализ крови и мочи на содержание диазепама и его метаболитов) позволяет подтвердить факт употребления препарата и оценить его концентрацию в организме.

Психологическое тестирование с помощью специальных опросников и шкал дает возможность определить степень тяжести аддикции, уровень тревоги и депрессии, мотивацию на лечение.

На основании комплексной оценки всех полученных данных врач устанавливает диагноз зависимости от диазепама в соответствии с критериями МКБ-10 или DSM-5 и разрабатывает индивидуальный план терапии.

Лечение зависимости от диазепама

Лечение зависимости от диазепама является сложным и требует индивидуального подхода. Курс терапии проводится амбулаторно или в стационаре, в зависимости от состояния больного. Госпитализация пациента необходима при тяжелых формах аддикции и наличии серьезных осложнений.  

Основные направления в терапии зависимости:

1. Первым шагом в лечении зависимости от диазепама является профессиональная оценка и диагностика. Нарколог проводит интервью с больным и оценивает степень зависимости, физические и психологические симптомы, причину употребления диазепама. Обязательно назначаются лабораторные исследования крови и мочи. Это поможет разработать индивидуальный курс терапии.

2. При использовании лекарственного средства в наркотических целях пациенту обязательно назначают детоксикацию. Процедура направлена на очищение организма от токсинов и облегчение состояния больного. 

3. Центральным аспектом лечения аддикции является постепенное снижение дозы препарата. Снижение дозировки происходит постепенно и контролируется врачом.

4. Восстановительное медикаментозное лечение. Назначается для устранения осложнений, спровоцированных бесконтрольным приемом транквилизатора, и нормализации работы внутренних органов.

5. Психологическая поддержка, индивидуальная и групповая терапия. Основная цель — помочь пациенту избавиться от негативных установок и осознанно отказаться от злоупотребления препаратом.

6. Сопровождение после прекращения приема препарата. Участие в поддерживающих группах или программе по контролю зависимости снижает риск рецидива и облегчает процесс возвращения к нормальной жизни.

7. Психосоциальная реабилитация. Помогает человеку вернуться к полноценной жизни в обществе, восстановить социальные связи и навыки. В процессе реабилитации пациент учится справляться с со стрессом и негативными эмоциями без употребления опасного «допинга».

+7 495 266-32-98

звоните на горячую линию, круглосуточно и без выходных

Профилактика зависимости от диазепама

Профилактика зависимости от диазепама играет важную роль в предотвращении проблем, связанных с неконтролируемым использованием препарата.

Основные профилактические мероприятия:

• Проведение информационных кампаний и образовательных программ о рисках и потенциальных последствиях длительного приема диазепама. Пациентам нужно предоставить подробную информацию о правильном использовании препарата, возможных побочных эффектах, рисках развития зависимости и важности соблюдения рекомендаций врача.

• Ограничивать продолжительность приема препарата только краткосрочными курсами. Использование медикамента в течение долгого времени увеличивает риск развития физической/психологической зависимости и других побочных эффектов от диазепама.

• Не использовать препарат в качестве монотерапии, если депрессия у пациента сочетается с повышенной тревожностью. В таких ситуациях высока вероятность совершения попыток суицида.

• Регулярное медицинское наблюдение. Позволяет отслеживать эффективность терапии, оценивать необходимость продолжения приема препарата и выявлять ранние признаки развития зависимости. 

• Психологическая поддержка. Помогает пациентам развивать здоровые механизмы борьбы со стрессом и тревогой, что снижает потребность в длительном приеме диазепама.

В некоторых случаях, когда это возможно, стоит рассмотреть альтернативные методы лечения для уменьшения дозировки медикамента или его замены на другие лекарственные препараты с меньшим риском развития зависимости.

После завершения курса терапии пациенту важно создать оптимальный микроклимат и доброжелательную атмосферу. Помимо психотерапии, полезно придерживаться режима дня, правильно питаться, заниматься спортом и общаться с людьми.

Литература:

1. Бабак О.Я., Беловол А.Н., Безуглая Н.И. — Клиническая фармакология — 2012 г.

2. Девяшин А.С., Блаженко А.А., Лебедев В.А., Бычков Е.Р., Шабанов П.Д., Оценка дозозависимых эффектов анксиолитиков бензодиазепинового ряда на примере диазепама – Институт экспериментальной медицины, Санкт-Петербург.

3. Харкевич Д.А., Фармакология, 9-е изд., перераб., доп. и испр. — М.: ГЭОТАР Медиа, 2006 г