Лоразепам

Лоразепам — сильнодействующий транквилизатор из группы бензодиазепинов, используемый для лечения тревожных расстройств, бессонницы и некоторых судорожных состояний. Обладает анксиолитическим, седативным и миорелаксирующим действием. Препарат может вызывать привыкание и зависимость, особенно при длительном применении в высоких дозах, поэтому его использование должно строго контролироваться врачом.

Лоразепам: описание, эффект, состав

Лоразепам используется для кратковременного лечения тревожных расстройств, бессонницы, а также для премедикации (подготовки) перед операциями.

Лекарственная форма: таблетки для перорального (внутрь через рот) применения.

Форма выпуска: таблетки по 0,5 мг, 1 мг и 2,5 мг в блистерах по 25 или 50 штук.

Состав препарата:

• активное вещество: лоразепам;

• вспомогательные компоненты: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал кукурузный.

Фармакологическое действие: Лоразепам усиливает тормозящее влияние медиатора ГАМК в ЦНС, что приводит к снижению возбудимости нейронов (нервных клеток), уменьшению тревоги, седации и миорелаксации.

Режим дозирования: Обычно назначают внутрь по 0,5-2 мг 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза — 10 мг. Длительность лечения — не более 4 недель из-за риска развития зависимости. Отмену препарата проводят постепенно во избежание синдрома отмены.

Побочное действие: сонливость, слабость, головокружение, атаксия (нарушение координации движений), ухудшение концентрации внимания и памяти, поведенческие отклонения. При длительном применении возможно формирование лекарственной зависимости, толерантности (привыкания) и абстиненции при резкой отмене.

Противопоказания и показания к применению

Показания к применению лоразепама:

• генерализованное тревожное расстройство (постоянное чувство тревоги и беспокойства);

• панические атаки (приступы интенсивного страха и паники);

• социальная фобия (страх социальных ситуаций и взаимодействия с людьми);

• бессонница (нарушение сна) кратковременного характера;

• облегчение проявлений алкогольной абстиненции;

• судорожные приступы;

• премедикация (подготовка) перед хирургическими вмешательствами или диагностическими процедурами для снижения тревоги и страха.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность (аллергия) к лоразепаму или другим компонентам препарата;

• миастения (нервно-мышечное заболевание, характеризующееся слабостью и быстрой утомляемостью мышц);

• острая дыхательная недостаточность (состояние, при котором легкие не могут обеспечить адекватное поступление кислорода в организм);

• синдром ночного апноэ (периодическое прекращение дыхания во время сна);

• тяжелая печеночная недостаточность (серьезное нарушение функции печени);

• закрытоугольная глаукома (повышение внутриглазного давления из-за нарушения оттока внутриглазной жидкости);

• беременность и период грудного вскармливания (лоразепам может оказывать негативное влияние на развитие плода и новорожденного);

• возраст до 12 лет.

Лоразепам следует осторожно применять пациентам с депрессией, суицидальными наклонностями, заболеваниями почек, а также у пожилых людей из-за повышенного риска побочных эффектов.

Действие препарата на организм человека

Средство оказывает комплексное воздействие на организм человека, связанное с его влиянием на ЦНС. Основные эффекты лоразепама:

• Анксиолитическое действие. Медикамент усиливает тормозящее влияние нейромедиатора ГАМК в ЦНС, что приводит к снижению возбудимости нейронов (нервных клеток) и уменьшению чувства тревоги и страха.

• Седативный эффект. Препарат оказывает общее успокаивающее влияние на организм, снижает реакцию на внешние раздражители, вызывает сонливость и уменьшает время засыпания.

• Миорелаксирующее действие. Лоразепам снижает тонус скелетных мышц, что приводит к их расслаблению и уменьшению мышечного напряжения.

• Противосудорожный эффект. Лекарственное средство подавляет судорожную активность в ЦНС, что полезно при некоторых видах эпилепсии и алкогольной абстиненции (синдроме отмены алкоголя).

Побочные эффекты

Побочные действия лоразепама зависят от индивидуальной чувствительности пациента и дозы препарата. Наиболее частые из них:

• Сонливость, седация (чрезмерное успокоение) и повышенная утомляемость: пациент чувствует себя вялым, заторможенным, испытывает трудности с концентрацией внимания.

• Головокружение и атаксия (нарушение координации движений): неустойчивость при ходьбе, шаткость походки, трудности с удержанием равновесия.

• Мышечная слабость и гипотония (снижение мышечного тонуса): пациент ощущает тяжесть в конечностях, затруднение при выполнении привычных действий.

• Амнезия (нарушение памяти): особенно при применении высоких доз лоразепама возможно ухудшение запоминания новой информации и событий, происходящих после приема препарата.

• Парадоксальные реакции: в редких случаях препарат вызывает эффекты, противоположные ожидаемым, такие как возбуждение, агрессия, нервозность, иллюзии.

• Поведенческие нарушения: растормаживание, эйфория (чрезмерно приподнятое настроение), неадекватное поведение, особенно у пожилых людей.

• Аллергические реакции: высыпания на коже, зуд, крапивница, отечность лица и горла, затрудненное дыхание (требуют немедленной медицинской помощи).

• Абстиненция: при резкой отмене медикамента после долгого применения возможно возникновение беспокойства, бессонницы, раздражительности, тремора (дрожания), судорог.

• Лекарственная зависимость (аддикция): при длительном приема лоразепам вызывает психологическую и физическую зависимость.

Более редкие побочные эффекты включают тошноту, рвоту, запоры, сухость во рту, нарушения зрения, снижение либидо (полового влечения) и сбой менструального цикла у женщин.

Важно помнить, что лоразепам влияет на способность управления транспортным средством и работу с механизмами, требующими концентрации внимания и быстрой реакции. На время лечения рекомендуется воздержаться от потенциально опасных видов деятельности.

Особые указания применения лоразепама

Врачи дают некоторые указания относится приема медикамента у отдельных категорий пациентов:

• Беременность и кормление грудью. Лоразепам может оказывать негативное влияние на развитие плода, особенно при применении в I триместре (первые 3 месяца). Возможны врожденные пороки развития, синдром «вялого ребенка» (угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса и рефлексов). Препарат попадает в грудное молоко, вызывая седацию (чрезмерное успокоение) и угнетение дыхания у младенца.

• Нарушения функции печени. Медикамент метаболизируется (перерабатывается) в печени, поэтому при нарушении ее работы возможно замедление выведения лоразепама и повышение риска побочных эффектов.

• Нарушения функции почек. Выведение средства из организма замедляется, что приводит к его накоплению и увеличению вероятность появления побочных эффектов.

• У детей. Безопасность и эффективность приема лоразепама детьми младше 12 лет не установлены. Употребление таблеток в этой возрастной группе возможно только по строгим показаниям и под тщательным контролем врача.

• У пожилых пациентов. Люди преклонного возраста более чувствительны к медикаменту и имеют повышенный риск развития побочных эффектов.

Зависимость от лоразепама

Зависимость от лоразепама — серьезная проблема, которая развивается при длительном применении препарата, особенно в высоких дозах. Существуют два основных вида аддикции:

• Физическая. Состояние, при котором организм адаптируется к постоянному присутствию вещества и нуждается в нем для нормального функционирования. При прекращении приема препарата развивается синдром отмены (абстиненция), характеризующийся неприятными симптомами: тревога, бессонница, тремор (дрожание), потливость, тошнота и судороги.

• Психологическая. Навязчивое стремление к приему таблеток ради достижения желаемого эффекта (уменьшение тревоги, седация). Пациент испытывает сильное желание принять препарат, несмотря на негативные последствия для здоровья и социальной жизни.

Стадии зависимости

• Начальная: пациент принимает средство по назначению врача и не испытывает проблем с контролем над приемом.

• Злоупотребление: человек начинает употреблять лоразепам в больших дозах или более длительное время, чем рекомендовано врачом. Зачастую на этом этапе возникают проблемы в профессиональной и социальной сферах.

• Зависимость: развивается физическая и/или психологическая аддикция. Больной продолжает принимать таблетки и испытывает сильный дискомфорт при попытках прекратить прием.

Самостоятельная отмена медикамента после длительного приема опасна из-за риска развития тяжелого синдрома отмены. Отказ от употребления лоразепама должен быть постепенным и только под наблюдением врача. 

Сколько лоразепам держится в организме

Длительность вывода лоразепама зависит от нескольких факторов: доза, индивидуальные особенности метаболизма (скорость переработки веществ в организме), функциональное состояние печени и почек.

После приема внутрь медикамент быстро всасывается из ЖКТ и достигает максимальной концентрации в крови через 1-2 часа. Препарат активно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов (продуктов переработки), которые затем выводятся почками с мочой.

Период полувыведения (время, за которое концентрация лоразепама в крови снижается наполовину) составляет в среднем 12-18 часов. Это означает, что по истечении этого времени 50% принятой дозы будет выведено из организма. Однако у некоторых пациентов, особенно пожилых или имеющих нарушения функции печени/почек, период полувыведения увеличивается до 20-40 часов.

При регулярном приеме таблеток в течение нескольких недель или месяцев вещество накапливается в организме, что приводит к увеличению его концентрации в крови и более длительному периоду выведения после прекращения приема.

Полное выведение лоразепама и его метаболитов происходит в течение 5-7 периодов полувыведения, то есть через 2-5 дней после последнего употребления.

Последствия приема лоразепама

Вред от лоразепама бывает терапевтическим (связанными с лечебным действием препарата) и нежелательным (побочными эффектами и осложнениями). Характер и выраженность последствий зависят от дозы препарата, длительности приема и индивидуальных особенностей пациента.

Краткосрочные последствия приема лоразепама:

• нарушение координации движений (атаксия);

• головокружение, упадок сил;

• ухудшение памяти и концентрации внимания: трудности с запоминанием новой информации, снижение способности к сосредоточению;

• парадоксальные реакции (противоположные ожидаемым): возбуждение, агрессивность, раздражительность и бессонница.

Долгосрочные последствия употребления вещества:

• развитие толерантности (привыкания);

• лекарственная аддикция;

• абстиненция при резкой отмене лоразепама;

• нарушение равновесия;

• аллергическая реакция;

• диспепсические отклонения;

• повышенный риск падений и травм;

• мышечная слабость.

Сочетание препарата с другими веществами

Сочетание лоразепама с другими веществами приводит к различным взаимодействиям, которые могут быть опасными для здоровья и даже жизни пациента. Некоторые комбинации усиливают терапевтические эффекты таблеток, в то время как другие — повышают риск развития нежелательных реакций и побочных эффектов.

Одновременный прием лоразепама и алкоголя приводит к выраженному усилению угнетающего действия на центральную нервную систему. Это связано с тем, что оба вещества являются депрессантами ЦНС и их эффекты суммируются. Возможные последствия такого сочетания включают чрезмерную сонливость, спутанность сознания, нарушение координации движений, угнетение дыхания и даже остановку дыхания.

Сочетание лоразепама с некоторыми антидепрессантами, особенно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), такими как флуоксетин, пароксетин, приводит к усилению седативного эффекта и повышению риска развития серотонинового синдрома — потенциально опасного состояния, характеризующегося повышением температуры тела, нарушением сознания, судорогами и вегетативной дисфункцией.

Диагностика зависимости от лоразепама

Для диагностики зависимости от лоразепама психиатр-нарколог проводит комплексное обследование, включающее:

• сбор информации об употреблении препарата, дозировках, длительности терапии, попытках прекращения;

• физикальный осмотр и оценку психического состояния пациента;

• анализы крови и мочи для выявления присутствия лоразепама в организме, оценки работы печени и почек;

• использование специальных опросников и шкал для оценки степени аддикции и влияния на качество жизни больного.

Лечение зависимости от лоразепама

Лечение зависимости от лоразепама должно быть комплексным. Это непростой процесс, который требует участия квалифицированных врачей (психиатров, наркологов, психотерапевтов) и поддержки родных. Курс терапии рекомендуется проводит в стационаре, чтобы избежать срыва и при необходимости оперативно оказаться медицинскую помощь. Амбулаторное ведение пациента допускается, если у человека легкая форма аддикции и нет серьезных осложнений.

Основные этапы лечения зависимости:

• Детоксикация (выведение из организма препарата и продуктов его распада). Пациенту назначают симптоматические средства для облегчения симптомов отмены (противосудорожные препараты, снотворные, анксиолитики).

• Психотерапия. Занятия с психиатром помогает выявить и проработать психологические факторы, способствовавшие развитию зависимости, обучиться навыкам преодоления стресса и тревоги без использования лекарств, а также предотвратить рецидивы (возобновление приема препарата). Наиболее эффективными методами психотерапии при зависимости от бензодиазепинов считаются когнитивно-поведенческая терапия (КПТ) и мотивационное интервьюирование.

• Реабилитация. После завершения активной фазы лечения (детоксикации и психотерапии) важно обеспечить пациенту долгосрочную поддержку и реабилитацию для предотвращения рецидивов: регулярные консультации с врачом, участие в группах поддержки (например, сообществах анонимных наркоманов), изменение образа жизни (регулярные физические упражнения, здоровое питание, техники релаксации).

Процесс выздоровления может быть длительным и сопровождаться периодами обострений и ремиссий (улучшений), но с адекватной профессиональной помощью и поддержкой возможно полное избавление от зависимости и возвращение к здоровой, жизни.

+7 495 266-32-98

звоните на горячую линию, круглосуточно и без выходных

Профилактика зависимости

Профилактика зависимости от лоразепама — комплекс мер, направленных на предотвращение развития злоупотребления препарата и минимизацию рисков для здоровья:

• запрещено самостоятельно повышать дозу или длительность приема препарата;

• принимать таблетки строго под контролем врача;

• перед началом терапевтического курса учесть противопоказания и возможные риски;

• при появлении признаков зависимости нужно обратиться в клинику.

Только комплексный подход, включающий информирование пациентов, ответственное назначение препарата врачами, своевременное выявление и лечение зависимости, а также использование немедикаментозных методов управления тревогой, может эффективно предотвратить развитие зависимости от лоразепама и минимизировать связанные с ней риски для здоровья и качества жизни.

Литература:

1. Клиническая фармакология. Учебник. 2-е изд., перераб. и доп. Кузнецова Н.В. — 2021 г.

2. Бабак О.Я., Беловол А.Н., Безуглая Н.И. — Клиническая фармакология — 2012 г.

3. Беккер Р., Быков Ю., Применение лоразепама: обзор, 2018 г.

4. Шейдер Р., Гринблат Д., Сироло Д. Зависимость от транквилизаторов и снотворных // Психиатрия / Под редакцией Шейдера - 1998.